头顶的毛囊携带遗传的5α还原酶与雄激素生成的睾酮相遇结合后形成二氢睾酮(DHT)造成皮脂腺分泌油脂过多、血液循环受损，毛囊萎缩，头发变细变软最后形成“毳毛”头发掉落。非那雄胺就是抑制60%-70%5α还原酶来减少血清和毛囊里的二氢睾酮，从而降低DHT对毛囊的损害，从而实现治疗脱发、止脱的效果。

而使用非那雄胺所出现的副作用，也跟非那雄胺的功效有直接关系，因为非那雄胺是抑制二氢睾酮生成的，所以非那雄胺的副作用主要是性功能的影响，可使患者阳痿、性欲减退、射精障碍等。所有这些不良反应都是极小概率发生，并且停药后是可以恢复正常的。